CH5126766 / VS-6766(缩写CH)是一种试验性RAF-MEK抑制作用剂,defactinib是一种FAK抑制作用剂,临床同一时间研究工作显示这两种抑制作用剂皆称可更是理论上抑制作用KRAS变异的细胞内。AACR美联社了这两种药牵头治疗KRAS变异病患的I期流行病学工作,研究工作纳入了多种,我们主要美联社KRAS变异非小细胞内肝癌。
研究工作确定了这种牵头治疗的II流行病学工作推荐剂量:CH 3.2mg,每周两次(周一、周四),defactinib 200mg,每天两次,上述药剂每施用3周,服药1周。
研究工作中10例KRAS变异非小细胞内肝癌病患除此以外7例病患变小,其中1例变小超过30%,达到部分更为严重,这例病患是KRAS G12V变异。研究工作中不止KRAS G12C变异病患有变小,非KRAS G12C变异病患也有变小。资料截取时10例病患除此以外3例治疗达到24周(约6个月)。
图一 CH5126766牵头defactinib的
研究工作中最常见的副作用是皮疹,肌酸激酶(CK)升更是高,天冬氨酸转氨酶(AST)升更是高,更是高胆红素血症和恶心,副作用以外是轻微,所有副作用皆可逆。
CH5126766牵头defactinib治疗KRAS变异非小细胞内肝癌有一定,而且并不一定局限于KRAS G12C变异,值得更是进一步研究工作。
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